Tehnică inovatoare de modificare moleculară pentru optimizarea medicamentelor

O echipă de cercetători condusă de Mark D. Levin, de la Universitatea din Chicago, a dezvoltat o tehnică ce permite modificarea structurii moleculare a unor compuși utilizați în industria farmaceutică. Metoda, prezentată într-un studiu publicat în revista Science, vizează înlocuirea unui atom de carbon cu unul de azot pentru a îmbunătăți proprietățile substanțelor medicamentoase, depășind limitările procedeurilor tradiționale care necesită adesea substanțe chimice agresive.

Procesul chimic se desfășoară în trei etape: mai întâi, cercetătorii adaugă un grup de atomi de azot unor molecule cu structură inelară. Ulterior, moleculele sunt expuse la lumină albastră în prezența oxigenului și a reactivului tetrametiltiouree, ceea ce conduce la deschiderea inelului de carbon și reorganizarea atomilor. În etapa finală, un tratament chimic închide din nou structura moleculară, finalizând înlocuirea carbonului cu azotul. Autorii studiului au precizat că au valorificat o stare de spin a unui intermediar reactiv, anterior considerată nedorită, pentru a obține o reacție cu o aplicabilitate mult mai largă în produsele naturale complexe.

Eficiența metodei a fost testată pe diverse categorii de molecule inelare, reușind inlocuirea carbonului cu azotul în zeci de compuși, inclusiv în medicamentul dronedaronă, utilizat pentru tulburările de ritm cardiac, și în substanțe precum vinpocetina, iohimbina și catarantina. O versiune modificată a vinpocetinei a demonstrat o solubilitate mai mare și proprietăți metabolice superioare față de compusul original, prezentând totodată un efect redus asupra unei proteine critice a inimii, ceea ce ar putea diminua riscul de tulburări de ritm cardiac.

Deși tehnica nu a fost încă testată pentru producția comercială, cercetătorii consideră că noua metodă reprezintă un instrument valoros pentru chimia medicinală, anticipând aplicații promițătoare în dezvoltarea și îmbunătățirea substanțelor medicamentoase.